Hipovastin , hipovastin

+

Hipovastin Hipovastin - Informazioni generali Un metabolita fungine isolati da colture di Aspergillus Terreus. Il composto è un potente agente anticholesteremic. Inibisce 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A reduttasi (riduttasi COA idrossimetilglutaril), che è l'enzima limitante nella biosintesi del colesterolo. Esso stimola anche la produzione di recettori delle lipoproteine ​​a bassa densità nel fegato. [PubChem] Farmacologia di Hipovastin Hipovastin, un agente antilipemic prodotto dalla fermentazione di Aspergillus Terreus. è il primo di una classe di agenti ipolipemizzanti conosciuti come inibitori della HMG-CoA reduttasi. Hipovastin è usato per trattare l'ipercolesterolemia, a rallentare l'aterosclerosi coronarica, e per prevenire l'infarto del miocardio e ictus. Hipovastin, come simvastin ea differenza pravastatina, è un profarmaco, concentrando farmaco attivo nel fegato durante la circolazione di primo passaggio. Hipovastin per i pazienti Lovastatina è usato per abbassare i livelli elevati di colesterolo. Questo farmaco non deve essere assunto se lei è in stato di gravidanza, allattamento, o ha una malattia del fegato. Lovastatina deve essere assunto con il pasto serale. Questo farmaco può causare una maggiore sensibilità alla luce solare. Utilizzare filtri solari e indossare indumenti protettivi fino a quando si determina il grado di sensibilità. Informare il vostro medico se si sviluppano visione offuscata; eruzione cutanea; dolore muscolare. debolezza, o crampi; febbre inspiegabile, o ingiallimento della pelle o degli occhi. I pazienti devono essere informati sulle sostanze che non dovrebbero prendere in concomitanza con lovastatina e essere consigliato di riferire tempestivamente il dolore inspiegabile muscolare, la tenerezza, o debolezza (vedi elenco qui sotto e AVVERTENZE, miopatia / rabdomiolisi). I pazienti devono essere avvisati di informare altri medici che prescrivono un nuovo farmaco che stanno prendendo MEVACOR. Hipovastin Interazioni Lovastatina è metabolizzato dal CYP3A4, ma non ha alcuna attività inibitoria CYP3A4; quindi non dovrebbe influenzare le concentrazioni plasmatiche di altri farmaci metabolizzati da CYP3A4. potenti inibitori del CYP3A4 (sotto) aumentano il rischio di miopatia, riducendo l'eliminazione di lovastatina. Farmacocinetica. Itraconazolo Ketoconazolo Eritromicina Claritromicina Telitromicina inibitori della proteasi dell'HIV Nefazodone Ciclosporina Grandi quantità di succo di pompelmo (> 1 quarto giorno) Interazioni con farmaci ipolipemizzanti che possono causare miopatia quando somministrati da soli. Il rischio di miopatia è aumentato anche dai seguenti farmaci ipolipemizzanti che non sono potenti inibitori del CYP3A4, ma che può causare miopatia quando somministrati da soli. Vedi AVVERTENZE, miopatia / rabdomiolisi. Gemfibrozil altri fibrati niacina (acido nicotinico) (= 1 g / die) Altre interazioni farmacologiche Danazolo: il rischio di miopatia / rabdomiolisi è aumentato dalla somministrazione concomitante di danazolo in particolare con dosi più elevate di lovastatina (vedi AVVERTENZE, miopatia / rabdomiolisi). Amiodarone o verapamil: il rischio di miopatia / rabdomiolisi è aumentato quando o amiodarone o verapamil viene usato contemporaneamente con un membro strettamente correlata della classe degli inibitori dell'HMG-CoA reduttasi (vedi AVVERTENZE, miopatia / rabdomiolisi). Cumarinici anticoagulanti: In un piccolo studio clinico in cui lovastatina è stato somministrato a pazienti trattati con warfarin, è stato rilevato alcun effetto sul tempo di protrombina. Tuttavia, un altro inibitore della HMG-CoA è stato trovato per produrre un meno di due secondi aumento del tempo di protrombina in volontari sani che hanno ricevuto basse dosi di warfarin. Inoltre, sanguinamento e aumento del tempo o / protrombina sono stati riportati in alcuni pazienti che assumono anticoagulanti cumarinici in concomitanza con lovastatina. Si raccomanda che nei pazienti che assumono anticoagulanti, tempo di protrombina essere determinato prima di iniziare lovastatina e abbastanza frequentemente durante la terapia precoce per assicurare che nessuna alterazione significativa del tempo di protrombina. Una volta che un tempo di protrombina stabile è stato documentato, i tempi di protrombina possono essere monitorati ad intervalli di solito raccomandato per i pazienti con anticoagulanti cumarinici. Se la dose di lovastatina è cambiato, la stessa procedura deve essere ripetuta. La terapia lovastatina non è stata associata a sanguinamento o ad alterazioni del tempo di protrombina in pazienti che non assumono anticoagulanti. Propranololo: in volontari sani, non vi era alcuna clinicamente significativa farmacocinetica o un'interazione farmacodinamica con somministrazione concomitante di dosi singole di lovastatina e propranololo. Digossina: Nei pazienti con ipercolesterolemia, la somministrazione concomitante di lovastatina e digossina ha determinato alcun effetto sulle concentrazioni plasmatiche di digossina. Ipoglicemizzanti orali: Negli studi di farmacocinetica di MEVACOR in pazienti diabetici non insulino dipendenti ipercolesterolemici, non c'era interazione farmacologica con glipizide o con clorpropamide Hipovastin Controindicazioni Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco. malattia epatica attiva o inspiegabili persistenti aumenti delle transaminasi sieriche Gravidanza e allattamento: L'aterosclerosi è un processo cronico e la sospensione di farmaci ipolipemizzanti durante la gravidanza dovrebbe avere un impatto sul risultato della terapia a lungo termine di ipercolesterolemia primaria. Inoltre, colesterolo e altri prodotti della via biosintesi del colesterolo sono componenti essenziali per lo sviluppo fetale, tra cui la sintesi di steroidi e delle membrane cellulari. A causa della capacità di inibitori della HMG-CoA reduttasi, come lovastatina per diminuire la sintesi del colesterolo e, eventualmente, di altri prodotti della via biosintesi del colesterolo, lovastatina è controindicato durante la gravidanza e nelle donne che allattano. Lovastatina deve essere somministrato a donne in età fertile solo quando questi pazienti sono altamente improbabile che concepire. Se la paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, lovastatina deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere informata del rischio potenziale per il feto Ulteriori informazioni su Hipovastin Indicazione Hipovastin: Per la gestione come terapia aggiuntiva alla dieta per ridurre elevata C-totale, LDL-C, apo B, e TG livelli in pazienti con ipercolesterolemia primaria e dislipidemia mista; Per la prevenzione primaria della malattia coronarica Meccanismo d'azione: Hipovastin è un lattone che è prontamente idrolizzato in vivo nel corrispondente b-idrossiacido, un potente inibitore della HMG-CoA reduttasi, l'enzima che catalizza la conversione di HMG-CoA a mevalonato. La conversione di HMG-CoA a mevalonato è un primo passo nella via di biosintesi del colesterolo. Interazioni farmacologiche: Amprenavir Amprenavir può eventualmente aumentare la anisindione tossicità statina Il statine aumenta l'effetto anticoagulante acenocumarolo Il statine aumenta l'effetto anticoagulante Dicumarolo Il statine aumenta l'effetto anticoagulante Warfarin Il statine aumenta l'aumento del rischio effetto anticoagulante Atazanavir di miopatia / rabdomiolisi Azitromicina Azitromicina può eventualmente aumentare l'aumento del rischio di tossicità statina Bezafibrate di miopatia / rabdomiolisi bosentan bosentan potrebbe diminuire l'effetto delle statine carbamazepina carbamazepina diminuisce l'effetto di un aumento del rischio statina Colchicina di rabdomiolisi con questo miopatia combinazione possibile Ciclosporina e rischio rabdomiolisi Danazol di grave miopatia / rabdomiolisi con questa combinazione Diltiazem diltiazem aumenta l'effetto e la tossicità di un aumento del rischio statina fenofibrato di miopatia / rabdomiolisi fluconazolo aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi Fosamprenavir Amprenavir può eventualmente aumentare l'aumento del rischio di tossicità statina Gemfibrozil di miopatia / rabdomiolisi Imatinib Imatinib aumenta l'effetto e la tossicità delle statine Itraconazolo aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi Ketoconazolo aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi Nefazodone Nefazodone aumenta l'effetto e la tossicità della statina Nelfinavir Nelfinavir aumenta l'effetto e la tossicità della statina niacina rischio di grave miopatia / rabdomiolisi con questa combinazione Quinupristin questa combinazione presenta un aumento del rischio di tossicità ritonavir ritonavir aumenta l'effetto e la tossicità della statina Verapamil Verapamil aumenta l'effetto e la tossicità delle statine Telitromicina Telitromicina può aumentare la tossicità delle statine Tacrolimus Tacrolimus aumenta l'effetto e la tossicità della statina Claritromicina il macrolide possibilmente aumenta la tossicità statina Eritromicina il macrolide possibilmente aumenta la tossicità statina iosamicina il macrolide possibilmente aumenta la tossicità statina Delavirdina il NNRT inibitore aumenta l'effetto e la tossicità della statina Efavirenz l'inibitore NNRT aumenta l'effetto e la tossicità della statina Nevirapina l'inibitore NNRT aumenta l'effetto e la tossicità della statina rifabutina I rifamicina decrementi l'effetto delle statine farmaco rifampicina la rifamicina diminuisce l'effetto della droga statina alimentari Interazioni: Evitare cambiamenti drastici nella abitudini alimentari. Evitare l'alcool. Prendere con il cibo, il 50% di aumento della biodisponibilità se assunto con il cibo. Evitare di assumere con succo di pompelmo. Nome Generico: lovastatina Sinonimi: lovastatina [Spagnolo]; Lovastatina [Francese]; Lovastatinum [Latino]; 6 alfa-Methylcompactin Drug Categoria: Agenti antineoplastici; Agents Anticholesteremic; HMG-CoA reduttasi tipo di droga: piccole molecole; Approvato altri nomi di marchi contenenti Lovastatina: Altocor; Altoprev; Artein; Belvas; Cholestra; Closterol; Colevix; Hipolip; Hipovastin; Lestatin; Lipdip; Lipivas; Lipofren; Lovalip; Lovalord; Lovasterol; Lovastin; Lozutin; Mevacor; Mevinacor; Mevlor; Monacolina K; Nergadan; Paschol; Rodatin; Rovacor; Sivlor; Taucor; Tecnolip; Teroltrat; Assorbimento: 30% Tossicità (overdose): LD 50> 1000 mg / kg (per via orale nei topi) Binding Protein:> 95% Biotrasformazione: epatica Half Life: 5,3 ore Forme di dosaggio di Hipovastin: Tablet orale chimica IUPAC nome: [(1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- [2 - [(2R, 4R) -4-idrossi-6-oxooxan-2-il] etil] -3,7-dimetil-1,2,3,7, 8,8A-hexahydronaphthalen-1-il] (2S) -2-methylbutanoate Formula chimica: C24H36O5 Lovastatina su Wikipedia: http://en. wikipedia. org/wiki/Lovastatin Organismi interessati: Gli esseri umani e gli altri mammiferi